Ia digambarkan sebagai stimulan sistem saraf pusat. Namun, bahkan produsennya sendiri menyatakan pada kemasan obat tersebut bahwa tidak seorang pun mengetahui bagaimana obat tersebut mempengaruhi tubuh manusia: “Perilaku tindakan manusia tidak dimengerti sepenuhnya”.
Penyalahguna menghaluskan tablet tersebut menjadi bubuk dan menghisapnya. Obat tersebut larut dalam air, membuatnya mudah diubah menjadi cairan yang bisa disuntikkan.
Seperti yang dicatat oleh Drug Enforcement Administration (Badan Pencegahan Narkoba, AS), “produk farmasi yang dialihkan dari jalur yang sah merupakan satu-satunya sumber tersedianya metilfenidat untuk disalahgunakan”. Dengan kata lain, setiap tablet narkoba yang disalahgunakan, baik dalam bentuk aslinya maupun yang ditumbuk menjadi bubuk atau yang dilarutkan dalam air, berasal dari pabriknya. Tidak satu pun dibuat di jalanan.
"Sekarang, saya telah membangun toleransi untuk memakai 2 atau 3 pil 20 mg untuk mendapatkan “high”. Saya mengenali ketergantungan saya .... Saya telah menjadi 'tidak berdaya' atau seperti mayat berjalan." —Alex